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【魏氏试剂】对甲酚:从起始原料到甲氧苄啶的转化;

2025-06-23

【魏氏试剂】


对甲酚:从起始原料到甲氧苄啶的转化


甲氧苄啶的合成过程中,一种方法是以三甲氧基苯甲醛为原料,先与甲氧基丙腈缩合生成3’4’5’-三甲氧基-2氰基-3甲氧基丙烯,然后在甲醇/甲醇钠中与硝酸胍环合而得。另一种合成方法是以对甲酚为起始原料,经二溴醛、三甲氧基苯甲醛等中间体最终合成磺胺增效剂甲氧苄啶。这种方法打破了以往的半合成工艺路线,是目前国际上最先进的甲氧苄啶合成方法。

最初是由Monarch Pharmaceuticals LLC公司研发。属小分子化合物,其主要作用机制是作为细菌二氢叶酸还原酶的抑制剂。


什么是甲氧苄啶


甲氧苄啶(Trimethoprim),原料外观为为白色或类白色结晶粉末,它在三氧甲烷中略溶,在乙醇或丙酮中微溶,在水中几乎不溶,在冰醋酸中易溶。它是一种亲脂弱碱性乙胺嘧啶类原料,简称TMP。


甲氧苄啶应用何处


1. 生物医药:主要应用于生物医药科研课题项目开发和生物前沿技术创新等领域。

2. 实验检测分析:生物数据检测分析和数据库模型构建验证;

3. 对外贸易:通过外贸交易或外贸公司出口供应国际科研机构项目开发、学术经验交流和国外终端生物公司生产开发新品。