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【魏氏资讯】从四环素到氟环素:盐酸依拉环素的进化之路

2025-12-02

【魏氏资讯】

 

从四环素到氟环素:盐酸依拉环素的进化之路


盐酸依拉环素作为首个全合成的氟环素类抗菌剂,由Tetraphase公司通过创新的化学修饰技术精心开发而成。该研发团队在经典四环素核心结构基础上,通过精准引入氟原子和吡咯烷乙酰胺基团,不仅显著增强了其抗菌活性,还大幅提升了组织渗透能力,这种对母核结构的创新性改造也成为氟环素类合成领域的重要技术突破。


盐酸依拉环素的生产工艺关键步骤:

起始原料准备:4-氟-3-甲基苯胺为起始原料。

溴代反应:对起始原料进行溴代处理。

选择性取代与水解:通过亚硝酸盐选择性芳基亲核取代,随后进行重氮化水解。

还原与保护:利用催化氢化还原硝基,并通过一锅法同时保护氨基和酚羟基。

催化插羰反应:进行催化插羰反应,得到关键中间体2-甲基-3-氟-5-二苄基氨基-6-苄氧基苯甲酸苯酯。

后续合成与纯化:基于中间体进一步合成盐酸依拉环素,并经过分离纯化得到最终产品。

什么是盐酸依拉环素


盐酸依拉环素是一种为淡黄色或橙色结晶性粉末,易溶于水。遮光、干燥、密封、阴凉处 2~8℃储存。该物质通过特异性结合细菌30S核糖体亚基,阻断氨基酸残基在肽链延长阶段的结合过程,从而抑制细菌蛋白质合成。这一作用机制使其对革兰氏阳性菌和阴性菌均具有广谱抗菌活性。


盐酸依拉环素应用何处

 

1. 生物项目开发:主要应用于生物生命科学课题项目开发和生物前沿技术等领域。  

2. 实验检测分析:生物数据检测分析和数据库模型构建验证。  

3. 对外出口贸易:通过外贸出口供应国外科研机构项目开发、学术经验交流和国外终端生物公司生产开发新品。

 

我们的盐酸依拉环素

种类丰富:常规现货50000+试剂,种类齐全

规格优势:齐全的包装梯度瓶装、袋装、桶装

质量保障:科研级精湛工艺、技术资料证书齐全

 

魏氏试剂黄金产品

名称

cas号

含量

库存

盐酸依拉环素

1334714-66-7

95.0~105.0%

盐酸表柔比星

56390-09-1

97.0~102.0%

盐酸伊达比星

57852-57-0

98.0~102.0%

盐酸多柔比星

25316-40-9

98.0~102.0%

盐酸柔红霉素

23541-50-6

842~1030ug/mg

硫酸博莱霉素

9041-93-4

EP≥1500IU/mg

对甲苯磺酸奥玛环素

1075240-43-5

97.0~102.0%

硫酸长春新碱

2068-78-2

95.0%~104.0%

硫酸长春碱

143-67-9

96.0~102.0%

硫酸长春地辛

59917-39-4

96.0%~103.0%

 

 

 

【魏氏试剂】

 

湖北魏氏化学试剂股份有限公司位于湖北武汉市东湖高新技术开发区,是一家专业从事科研分析试剂、生物缓冲剂、氨基酸衍生物、糖酸多糖类化合物、精细化学品、农用化学品、日用化学品和生物催化酶等高新技术产品研究、开发、生产和出口销售融于一体的高科技现代化民营企业。